中国上海2020年1月24日--专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化公司--海和药物宣布， 公司研发的细胞外调节蛋白激酶(ERK)抑制剂HH2710 I期临床试验已于近日在美国完成首例患者给药。

ERK激酶是MAPK信号通路上的一个关键激酶，靶向ERK能够治疗广泛存在的MAPK信号通路突变引发的各种肿瘤，例如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌，胰腺癌、胆管癌、头颈癌、前列腺癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌等晚期肿瘤等。目前，世界上尚未有ERK激酶抑制剂被批准上市。

人类恶性肿瘤中，MAPK信号通路是突变频率最高的一条通路，在非小细胞肺癌、黑色素瘤和胰腺癌等肿瘤中突变率达到80%以上。因此，靶向 MAPK 信号通路已经成为重要的肿瘤治疗策略，得到了广泛而深入的研究。已上市的靶向MAPK信号通路上游激酶的抑制剂，如Vemurafenib，Dabrafenib，Trametinib和Cobimetinib等，已证明该信号通路的抑制剂在临床上抗肿瘤的有效性和安全性，被用于黑色素瘤和非小细胞肺癌患者的一线二线标准治疗。虽然这些已经批准的上游激酶抑制剂带来了令人振奋的抗肿瘤活性和生存获益，但大多数患者在一年内不可避免的出现了获得性耐药。ERK激酶作为MAPK信号通路的唯一下游关键激酶，有望克服上游激酶的获得性耐药或不可成药性，为巨大的临床患者提供可能的治疗手段。

HH2710正是一种新型的高效、特异性的小分子ERK激酶抑制剂，为海和药物与中国科学院上海药物研究所合作开发。

海和药物是中国自主创新生物技术公司，专注于抗肿瘤创新药物的发现、开发、生产及商业化，为全球癌症患者带来挽救生命的疗法。作为由中国工程院院士领衔的新药研发公司，海和药物坚持走自主创新的道路，同时拥有一支具有全球化视野的科研和管理团队，积极布局创新药物的国际开发之路。目前海和药物在研管线有13个核心候选药物，截至本新闻发布日期为止，我们已于全球四个国家及地区取得21项IND或临床试验批准。

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